据路透社周五的一篇报道，美国食品药品监督管理局的研究人员发现了新的证据，表明默克公司前畅销哮喘药物孟鲁司特与神经精神问题之间存在分子联系。孟鲁司特现由分拆公司Organon以Singulair的品牌销售。该监管机构的研究于周三在2024年美国毒理学学会年会上发表，发现孟鲁司特对大脑中的G蛋白偶联受体和神经递质转运蛋白有多种脱靶作用，这些受体和转运蛋白参与了各种精神途径。
美国食品药品监督管理局的报告还指出，孟鲁司特可以渗透到大鼠的大脑中，验证了之前的研究。研究人员在摘要中写道：“在用孟鲁司特和内源性受体配体处理的原代人类中枢神经系统细胞中进行的验证性药理学研究的新数据，为药物相关[中枢神经系统]效应的潜在分子机制提供了进一步的见解。”。“这份报告是这些发现的首次公开发布”。据路透社报道，美国食品药品监督管理局不打算更新孟鲁司特产品的标签以反映这些最新发现。
孟鲁司特是白三烯受体的小分子阻断剂，白三烯通常存在于气道中，当被其相应的配体激活时，会引起支气管收缩。孟鲁司特的作用机制有助于对抗哮喘和过敏性鼻炎的症状。该药物于1998年首次获得美国食品药品监督管理局的批准，并以Singulair品牌上市。
根据2017年Kiplinger的分析，在接下来的几年里，顺尔宁成为默克公司最畅销的药物之一，2001年的销售额超过14亿美元，在其整个生命周期内的销售额接近500亿美元。然而，到2019年，美国食品药品监督管理局已经标记了服用顺尔宁和其他孟鲁司特仿制药的患者中发生的数千起神经精神不良事件。当时，默克公司因涉嫌尽量减少这种安全风险的早期迹象而面临强烈反对。
当该制药公司推出顺尔宁时，它声称副作用大多是轻微的。这些报告促使监管机构在2020年为该药物添加了黑匣子警告。这一警告提醒患者和处方医生注意“严重神经精神事件”的风险，包括躁动、敌对、抑郁、焦虑、失眠和强迫症症状。一些服用孟鲁司特的患者也产生了自杀的想法和行为。
根据其标签，由于这些风险，顺尔宁（或更广泛的孟鲁司特）的益处可能不再超过其在过敏性鼻炎中的风险，该标签建议将其保留给对其他疗法“反应不足或不耐受”的患者使用。